涉及马库什化合物专利申请文件的撰写，马德里商标国际注册座谈会成功举办

今天，乐知网律师 给大家分享： 涉及马库什化合物专利申请文件的撰写，马德里商标国际注册座谈会成功举办 。

涉及马库什化合物专利申请文件的撰写

某无效宣告请求案涉及的专利权利要求保护一种的式I化合物或其可药用盐，其以马库什权利要求形式限定的结构如下：

该通式结构共涉及12个变量基团，分别为A、R？~R1？，其对各变量基团进行限定时，均主张了较大的范围，且通式中所涉及的一半以上的变量基团又可被其他取代基进行复杂的二次取代，进而形成了大量组合方式，可解析出无数具体化合物。

请求人提出的无效理由为权利要求1-14得不到说明书的支持，理由主要如下：

（1）从化合物构效关系看权利要求的化合物得不到说明书的支持。

首先，作为底物化合物的结构、大小、取代基团、亲水或者疏水的性能等对生物活性具有重要作用，从涉案专利说明书可以看出，当取代基发生微小变化时，化合物的活性就会发生很大甚至不可预期的变化。

例如，实施例化合物14-1和14-2，仅仅是被取代的氨基上碳原子数较少的烷基的取代模式发生变化，化合物活性相差就至少10倍；类似地，实施例化合物19-8和19-11的Phos IC？？值相差至少1000倍；实施例化合物27-3和28-4、28-17和28-18两组化合物Phos IC？？值均相差至少100倍。

其次，权利要求杂环基概括太宽，从涉案专利说明书可以看出，饱和杂环与不饱和杂环、杂环基通过杂原子（尤其是氮原子）或碳原子与剩余部分（苯环连接）相连对活性均有明显影响。

例如实施例27-1和27-3，二者在R？处由饱和杂环变换为不饱和杂环，活性相差至少100倍；对于R？，说明书没有提供通过碳原子连接的代表实施例；对于R？，饱和杂环都是杂原子连接至分子的剩余部分（苯环），仅少量不饱和杂环基以碳原子连接至分子剩余部分，无法预期所有杂环基均具有专利权人声称的性质。

（2）从说明书公开的活性数据看权利要求的化合物得不到说明书的支持。

本专利要解决的技术问题是提供一种治疗与粘着斑激酶（下称FAK）相关联的信号级联功能障碍所导致病症的药物的化合物，所述化合物对于间变型淋巴瘤激酶（下称ALK）、胰岛素样生长因子受体（下称IGF-IR）、CDK以及70kD的zeta链相关蛋白酪氨酸激酶（下称ZAP-70）均具有抑制活性。

而对于上述四方面的活性，本领域技术人员无法预期权利要求1范围内的所有化合物均能实现声称的效果，例如对于IGF-IR的活性，说明书中生物学结果的表格仅给出了部分化合物的活性数据，对大量的化合物没有提供活性数据，即便考虑已有数据，活性相差也较大，其他方面的活性同样存在上述问题，即本领域技术人员无法预期权利要求1范围内的所有化合物均能实现声称的效果。

此外，在质疑权利要求1得不到说明书支持时，请求人还使用了证据1-4。

其中，请求人使用证据1用于说明当与母核的苯环相连时，在C-4’位处引入哌嗪、吗琳、四氢吡咯、哌啶等杂环对于激酶的抑制活性远远高于引入含碳基团。

使用证据2用于说明-NH-与-CH？-的疏水性不同，键长和键角也不同，因此对化合物的活性将造成影响。

使用证据3和证据4中专利权人在答复第三次审查意见通知书的内容用于说明哌啶子基、吗啉代、哌嗪子基在本领域都是氮原子与其他部分连接，使用证据4中专利权人答复第一次和第二次审查意见通知书的陈述用于说明专利权人自认本专利的技术效果是同时具有FAK、CDK、ALK和IGF-IR四种活性。

合议组认定上述无效理由未能成立，理由包括：

（1） 该专利说明书已经提供多达300余个具体化合物的FAK抑制活性数据，这些具体化合物的各个取代基分布也较为广泛，请求人又没有提供确切的证据表明本领域技术人员有理由怀疑其中的某些化合物不具有FAK抑制活性的情况下，单纯凭借说明书中公开的部分化合物活性数据之间的差异即否定权利要求1-13得到说明书支持的无效理由不能成立。

（2） 证据1和证据2与本专利化合物的主体结构不同，针对的酶受体不同，而且证据2中所述-NH-和-CN-位于（III）类化合物和（I）类化合物苯环的侧链上（具体指Y的位置），并非处于杂环中，与本专利所述杂环基所处位置不同；证据3-4公开的是哌啶、吗啉或哌嗪基的结构，并未涉及生物活性的讨论。

在此情况下，即便考虑证据1-4的内容，也不能说明本专利权利要求1杂环基中采用杂原子与其他结构部分相连相比于采用碳原子与其他结构部分相连一定会导致本专利的化合物具有完全不同的活性，从而导致权利要求1得不到说明书的支持。

此外，证据4中，虽然专利权人在答复审查意见通知书时陈述本专利化合物的有益效果包括所述四种抑制活性，但其论理逻辑是首先描述同为FAK抑制剂，从对比文件1无法获得本专利化合物的结构，并未否认本专利要解决的技术问题首先是提供一种具有FAK抑制活性的化合物，至于某些化合物在具有FAK抑制活性的前提下兼具其他一种或多种活性，是在该技术问题基础上更进一步要解决的技术问题，不能作为判断权利要求1能否得到说明书支持的依据，否则将与专利权人对现有技术所做的贡献不相适应。

从上述案例可知，在无效程序中，对于马库什权利要求而言，判断是否能得到说明书的支持时，一方面需基于说明书公开的整体内容，尤其是效果实施例的分布，结合申请日之前本领域技术人员的认知水平，考虑权利要求保护的化合物是否能够解决发明要解决的技术问题并达到相应的技术效果。

另一方面，如果根据说明书充分公开的内容，不能否定权利要求保护的化合物可以解决发明要解决的技术问题，且在没有确切证据表明本领域技术人员有理由怀疑权利要求保护范围内的某些化合物不能达到所述技术效果，或无相反证据证明权利要求保护的化合物不能达到所述技术效果，则不能认为所述权利要求未得到说明书的支持。

在无效程序的实践中，上述“确切证据”及“相反证据”往往涉及两类，一类是公知常识或披露了结构相近化合物的现有技术，拟基于构效关系的分析，从理论上佐证本领域技术人员有理由怀疑相关化合物无法解决发明所要解决的技术问题，而这类证据往往因为关联性不够而难以被认可（即脱离结构讨论活性或抛开活性讨论结构均是不恰当的）。

另一类是活性测试报告，拟通过在相同条件下检测不同化合物的活性对比数据以证实个别化合物无法解决其声称的技术问题，而这类报告则容易因为真实性及关联性遭受质疑，比如活性测试过程公证难度大，相关实验人员难以参与口审质证，其真实性很难被认可。

此外，测试报告中不同化合物的活性数据差异并不一定证明权利要求保护的化合物不能达到所述技术效果，进而使得在判断化合物是否能够解决该发明所要解决的技术问题的最低活性标准无法明确时，差异化的活性数据同样难以实质性说明问题。

也就是说，以马库什权利要求不符合专利法第26条4款的规定即权利要求得不到说明书支持作为无效理由，在无效阶段较难直接举证。

马德里商标国际注册座谈会成功举办

在世界知识产权日之际，4月27日，国家工商总局商标局与世界知识产权组织中国办事处联合举办“加强与世界知识产权组织合作，共同推进马德里商标国际注册”座谈会。

商标局党委书记、副局长崔守东主持会议并讲话。

商标局、国际合作司、世界知识产权组织中国办事处，部分省市工商局、企业、代理机构和专家代表参加座谈。

湖北确立今年18项知识产权重点任务

近日，湖北省知识产权局印发全省知识产权工作要点，明确了湖北省知识产权工作18项重点任务和举措，提出将多措并举解决知识产权运用与保护方面存在的问题。


更多关于 涉及马库什化合物专利申请文件的撰写探讨，马德里商标国际注册座谈会成功举办 的资讯，可咨询 乐知网。

(乐知网- 领先的一站式知识产权服务平台，聚焦 专利申请，商标注册 业务)。

关键词： 申请专利 专利代理